Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate

性质

从甲醇得白色固体，熔点138～140℃。微溶于甲醇，溶于四氢呋喃、丙酮、二甲基亚砜，几乎不溶于水。

制法

5一硝基吲哚和4-(溴甲基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯溶于二氧六环中，在氨气保护和搅拌下加入氧化银，在一定条件下反应，经处理得到的黄色油状物再用二氯甲烷一己烷结晶，得到化合物。将该化合物在氮气保护下，加到氢化钠的四氢呋喃的悬浮液中，经过一定时间再加入碘甲烷反应，经处理得到的化合物溶于四氢呋喃，加入钯一碳催化剂，反应后，得到的产物再和N-甲基吗啉溶于二氯甲烷中，在氮气保护下加入氯甲酸环戊基酯反应，处理得到的化合物水解，水解产物和邻甲基苯磺酰胺，在1一[3一（二甲氨基）丙基]-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐和4-(二甲氨基)吡啶存在下，于二氯甲烷中缩合，可得扎夫司特。

用途

英国Zeneca开发，1996年在爱尔兰上市。白三烯拮抗剂。用于治疗哮喘。

中文名	扎鲁司特
英文名	Zafirlukast
别名	扎夫司特扎鲁斯特扎鲁司特印度 THYKN [3-[2-甲氧基-4-[(2-甲苯基)磺酰胺基甲酰基]苄基]-1-甲基-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯 (3-(2-甲氧基-4-((邻甲苯基磺酰基)氨基甲酰基)苄基)-1-甲基-1H-吲哚-5-基)氨基甲酸环戊酯 [3-[[2-甲氧基-4-[[[(2-甲基苯基)磺酰基]氨基]羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊基酯
英文别名	IC-204219 Zafirlukast Cyclopentyl 3-[2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl]-1-methylindole-5-carbamate cyclopentyl [3-(2-methoxy-4-{[(2-methylphenyl)sulfonyl]carbamoyl}benzyl)-1-methyl-1H-indol-5-yl]carbamate 4-[5-(Cyclopentyloxycarbonylamino)-1-methyl-1H-indol-3-ylmethyl]-3-methoxy-N-(2-methylphenylsulfonyl)benzamide Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate Cyclopentyl N-[3-{[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl) sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl}-1-methyl-indol-5-yl]carbamate cyclopentyl N-{3-[(2-Methoxy-4-{[(2-Methylbenzene)sulfonyl]carbaMoyl}phenyl)Methyl]-1-Methyl-1H-indol-5-yl}carbaMate [3-[[2-Methoxy-4-[[[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]phenyl]methyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl]carbamic acid cyclopentyl ester Carbamic acid, [3-[[2-methoxy-4-[[[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]phenyl]methyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl]-, cyclopentyl ester Carbamic acid, N-[3-[[2-methoxy-4-[[[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]phenyl]methyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl]-, cyclopentyl ester [3-[[2-Methoxy-4-[[[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]phenyl]methyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl]carbamic Acid Cyclopentyl Ester, ICI-2204219, Accolate
CAS	107753-78-6
化学式	C31H33N3O6S
分子量	575.68
InChI	InChI=1/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35)
密度	1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	139°C
溶解度	DMSO: ≥ 28 mg/mL
折射率	1.64
酸度系数	4.94±0.10(Predicted)
存储条件	room temp
稳定性	2年稳定供应。防止暴露在潮湿环境中。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	White or pink
Merck	14,10108
物化性质	从甲醇得白色固体，熔点138～140℃。
WGK Germany	3
RTECS	FB3966200
上游原料	四氢呋喃 1,4-二氧六环 N-甲基吗啉钯碳催化剂 3-甲氧基苯甲酸甲酯氧化银

Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate - 性质

可信数据

从甲醇得白色固体，熔点138～140℃。微溶于甲醇，溶于四氢呋喃、丙酮、二甲基亚砜，几乎不溶于水。

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate - 制法

可信数据

最后更新：2022-01-01 09:23:03

Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.737 ml	8.685 ml	17.371 ml
5 mM	0.347 ml	1.737 ml	3.474 ml
10 mM	0.174 ml	0.869 ml	1.737 ml
5 mM	0.035 ml	0.174 ml	0.347 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate - 用途

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英国Zeneca开发，1996年在爱尔兰上市。白三烯拮抗剂。用于治疗哮喘。

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Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate

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Cyclopentyl [3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]aminoformate的上游原料

氢化钠 1,4-二氧六环碘甲烷 N-甲基吗啉石脑油(石油)、重烷基的化合物氧化银邻甲苯磺酰胺

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